すたじお やまあらしロゴ

HOME 組織概要 お問い合わせ

Contents

製作活動
ねっとリソース
 コンピューター
 医療な情報
 交通マニアックス
 日本半周の旅
 民俗舞踊研究室
ご近所リンク
やまあらし飼育日誌(Blog)
アイちゃん飼育日誌

 抗うつ薬いろいろ
  • 抗うつ薬が投与から効果発現まで期間を要する理由は、5HT2Aのダウンレギュレーションによるとされるが、正確にはよくわかっていない。
  • 効果発現には最低でも投与開始から2週間を要するとされ、症状が安定しても、さらに6ヶ月〜1年はその量を維持し、その後慎重に減量を行う。6〜9か月以内に服薬を中止すると、抑うつ症状は高率に再燃しうる。3回目の症状再燃では、以後長期投与を要する。 第3世代以降の抗うつ薬に治療反応性が悪い場合は、速やかに第1世代・第2世代を開始すべき。それでも改善のない場合は、非定型抗精神病薬の併用も報告されている。緊急を要する場合はmECTを考慮。日本うつ病学会のガイドライン参照。
  • 双極性障害に関してもガイドラインが策定されている。抗うつ薬単剤治療は躁転をもたらすので注意が必要。

 あくまで便宜的な分類なので、他の文献における分類とは異なる場合があります(SARI・SSRE・RIMAなど)。抗不安薬・抗精神病薬のページに記載すべき薬剤もあります。開発中の薬剤については情報が極めて乏しく、不正確な部分がありえます。

 

 凡例
 小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
商品名の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
赤文字は国内販売中
青文字は治験中・発売準備中

黒文字は未発売
茶文字は発売中止
小ネタ

 

 第1世代
 三環系抗うつ薬
イミプラミン
Imipramine
トフラニール Tofranil (Geigy→Novartisアルフレッサ)
イミドール Imidol (田辺三菱製薬
吉富薬品)

エフラノール Efuranol 中止
クリテミン Chrytemin(藤永・三共) 中止

1957年にクロルプロマジンの誘導体として合成され、1959年に旧ガイギー社が開発した世界初の抗うつ薬。悪夢の副作用がある。
長らくノバルティスが販売していたが、国内では2010年にアルフレッサに移管。
イミプラミノキシド
Imipraminoxide
Imiprex, Elepsin 名前の通り、イミプラミンの代謝物。
デシプラミン
Desipramine
デスメチルイミプラミン
Desmethyl Imipramin
パートフラン Pertfran (Geigy/日本チバガイギー) 中止
ノルプラミン Norpramine (アヴェンティス) 中止
イミプラミン・ロフェプラミン(下記参照)の代謝産物。セールス上の理由で日本・EUでは1997年に発売中止。
キヌプラミン
Quinupramine
Kevopril, Kinupril, Adeprim, Quinuprine  
クロミプラミン
Clomipramine
アナフラニール Anafranil (Ciba Geigy→Novartisアルフレッサ) 強迫性障害に対してはSSRIよりも作用が強力。難治性うつ病には点滴剤が有名。
アノプラミン
Cianopramine
   
メタプラミン
Metapramine
Prodastene, Timaxel  
チエノプラミン
Tienopramine
開発中止  
トリミプラミン
Trimipramine
スルモンチール Surmontil (Wyeth→Pfizer/シオノギ製薬) 2002年再発売 鎮静効果が強い。一時発売中止になったが、平成14年に再収載された。
ケチプラミン
Ketipramine
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
アミトリプチリン
Amitriptyline
トリプタノール Tryptanol(Roche万有→日医工
ノーマルン
Normaln沢井製薬

ラントロン Lantron (山之内) 中止
アデプレス Adepress (シェリング・プラウ) 中止
ミケトリン Miketorin(三共)中止
アミプリン Amiprin
小林化工) 2013年中止

体重増加がみられやすいが、第1世代の中では最大のセールスを誇る。ペルフェナジンとの合剤が欧米では販売されている。
アミトリプチリノキシド
Amitriptylinoxide
Amioxid, Ambivalon, Equilibrin 名前の通り、アミトリプチリンの代謝物。
ブトリプチリン
Butriptyline
Evadene, Evadyne, Evasidol, Centrolese  
イントリプチリン
Intriptyline
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
マリプチリン
Mariptiline
開発中止 1980年代に開発されたが上市されることはなかった。
ノルトリプチリン
Nortriptyline
ノリトレン Noritren (Eli Lilly大日本住友製薬) アミトリプチリンの代謝産物。三環系唯一の2級アミン(他は3級アミン)。心毒性が比較的弱いとされる。
プロトリプチリン
Protriptyline
ヴィヴァクチル Vivactil (Merck) 薬物動態が複雑なため投与が難しい。国内未発売。
デメキシプチリン
Demexiptiline
Deparon, Tinoran  
ノキシプチリン
Noxiptiline
Agedal, Elronon, Nogedal  
オクトリプチリン
Octriptyline
開発中止  
ジベンゼピン
Dibenzepine
ノヴェリル Noveril 海外では1964年頃から用いられる。国内未発売。
ニトロザゼピン
Nitroxazepine
Sintamil (Ciba-Geigy→Novartis)  
プロピゼピン
Propizepine
Depressin, Vagran  
メゼピン
Mezepine
開発中止  
オピプラモール
Opipramol
インシドン Insidon 国内未発売。σ1受容体アゴニスト。GADにも用いられる。
ホモピプラモール
Homopipramol
開発中止  
アゼピンドール
Azepindole
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
イプリンドール
Iprindole
Prondol, Galatur, Tertran  
ロシンドール
Losindole
開発中止  
ロルタラミン
Lortalamine
開発中止 SNRIとしての挙動を示したが、眼毒性にて開発中止。
ヘプジジン
Hepzidine
開発中止  
ナラノール
Naranol
開発中止 1960年代に開発されたが上市されることはなかった。

 

 第2世代
 三環系抗うつ薬
ロフェプラミン
Lofepramine
アンプリット Amplit (第一三共) 鎮静・筋弛緩作用が弱い。
ドスレピン
Dosulepin
プロチアデン Prothiaden  (Knoll科研日医工) 初老期うつに効果的とされた。MAO阻害薬的な効果があるといわれる。
ドキセピン
Doxepin
アダピン Adapin (Lotus)
サイネクアン Sinequan (
Pfizer)
国内未発売。
ジヒドロアントラセン
Dihydroanthracene
メリトラセン
Melitracen
チオメール Tyomel(武田 販売中止。
フルオトラセン
Fluotracen
開発中止  
リトラセン
Litracen
開発中止  
ジメタクリン
Dimetacrine
イストニール Istonyl (Siegfried/ジークフリード) ドイツ・ジークフリードの日本法人が一時販売も中止。骨格となるタクリンはアルツハイマー型認知症に対するアセチルコリンエステラーゼ阻害薬。
 ジベンゾキサゼピン系抗うつ薬
アモキサピン
Amoxapine
アモキサン Amoxan (レダリー→Wyeth→Pfizer武田) 三環系に分類されることもある。錐体外路系症状が出ることがある。嘔気を伴ううつ病に用いることがある。
 四環系抗うつ薬
マプロチリン
Maprotiline
ルジオミール Ludiomil (Novartisノバルティス)
クロンモリン (高田

ノイオミール (
共和薬品

マプロミール(小林化工)
循環系への影響が少ない。高齢者に対して用いやすい。
オキサプロチリン
Oxaprotiline
開発中止 NRIとして作用する。
シクラジンドール
Ciclazindol
NRIおよびDRIとして作用する。1960年代に開発されたが上市されることはなかった。
マジンドール
Mazindol
サノレックス Sanorex (Novartisノバルティス) 抗うつ薬ではなく、食欲抑制薬として用いられる。旧サンドの製品。
セタジンドール
Setazindol
開発中止 食欲抑制薬として開発されたが上市されることはなかった。
 トリアゾロピリジン系抗うつ薬
 SARI (Serotonin 2 Antagonist and Reuptake Inhibitors)
 セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬
トラゾドン
Trazodone
デジレル Desyrel (BMS→Pfizerファイザー
レスリン Reslin (Organon→MSD)
アンデプレ(
共和薬品
抗うつ効果よりも鎮静効果が目立ち、他の抗うつ薬に補助的に用いることが多い。
ネファゾドン
Nefazodone
サーゾーン Serzone(Bristol-Myers Squibb) 中止 トラゾドンと構造・効果が類似だが、受容体選択性が強い。半減期が短く、頻回の服用を要した。 国内治験は後期P2でイミプラミンとの比較対象試験をしたが中止。
肝毒性が強く、劇症肝炎の副作用から自主回収。
エトペリドン
Etoperidone
Axiomin, Centren
Depracer
, Etonin, Etoran, Staff, Tropene
1977年に開発。国内未発売。
 Non-selective MAO (MonoAmine Oxidase) Inhibitors
 非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害薬
ベンモキシン
Benmoxin
Neuralex, Nerusil  
イプロクロジン
Iproclozide
Sursum, Sinderesin  
イプロニアジド
Iproniazid
  イソニアジドから1956年に合成された。現在は臨床では用いられない。
イソカルボクサジド
Isocarboxazid
マープラン Marplan(Roche 国内未発売。
フェニルジン
Phenelzine
ナルディール Nardil (Pfizer) 国内未発売。
硫化トラニルシプロミン
Tranylcypromine
パルネート Parnate(GSK NDRAとしても作用。
メバナジン
Mebanazine
Actomol  
メトフェンドラジン
Metfendrazine
開発中止  
ニアラミド
Nialamide
Niamid, Niamide, Nuredal, Surgex (Pfizer) 肝毒性のため発売中止。
オクタモキシン
Octamoxin
Ximaol, Nimaol 1960年代に開発されたが、現在は発売中止。
フェニプラジン
Pheniprazine
Catron, Cavodil 発売中止。
フェノキシプロプラジン
Phenoxyproprazine
   
ピバリベンズヒドラジン
Pivalybenzhydrazine
Tersavid 中止 心毒性のため発売中止。
塩酸サフラジン
Safrazine
サフラ Safra (小野) 中止 肝毒性強く、併用薬・食事にも要注意。副作用の危険から1997年販売中止となった。
 MAO (MonoAmine Oxidase) -A Inhibitors
 モノアミンオキシダーゼA阻害薬
クロルギリンClorgyline   医学的に使用されることはない。
 NDRA (Norepinephrine-Dopamine Releasing Agents)
 ノルアドレナリン・ドパミン放出薬
ベフラリンBefuraline   ドイツ・フランスのみで使用。
フェネシラミンPhenethylamine   医学的に使用されることはないが、ブプロピオンはじめ様々な薬剤もしくは神経伝達物質の骨格となる。
ピベラリン
Piberaline
Trelibet ハンガリー・スペインのみで使用。
 TRA / SNDRA (Serotonin-Noradrenalin-Dopamine Releasing Agents)
 セロトニン・ノルアドレナリン・ドーパミン放出薬
4-Methyl-αMT   これら3剤はいずれも幻覚剤としての作用があり、いわゆる脱法ドラッグに用いられるものでこそあれ、医学的に使用されることはない。
αET/Etryptamine    
αMT/Metryptamine    

 

 第3世代
 SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)
 選択的セロトニン再取り込み阻害薬
フルオキセチン
Fluoxetine
LY-110140
プロザック Prozac (Dista/Eli Lilly/イーライリリー)
UK 1988, USA 1989, 日本 開発中止
市場で成功した最初のSSRI。かつては欧米で最大セールスを誇った。ジプレキサ合剤:Olanzapine-Fluoxetine Complex(Symbyax)が販売されている。O:F=6:25, 12:25, 6:50, 12:50の4種類がある。我が国では何度かP3まで試みているが、2014年にまたまた中止。
フルボキサミン
Fluvoxamine
SME-3110
Faverin(Solvay)UK 1987

ルボックス Luvox (Solvayアステラス→アボット)
スイス 1983年 日本1999年
デプロメール Depromel (
明治製菓)
日本1999年
国内で最初に認可されたSSRI。躁転が比較的少ない。 国内ではアステラスと明治でシェアはほぼ同じ。 パキシルに比べ消化器系の副作用が少なく、またメラトニン量を増やすことで睡眠リズムを調整するというのが一時セールスポイントであった。若干のNRI要素あり。
パロキセチン
Paroxetine
BRL29060A
Seroxat (GSK)  UK 1991
パキシル Paxil (GSK
グラクソ・スミスクライン) USA 1993年、日本 2000年
現在抗うつ薬では世界最大(薬剤全体では世界10位)のセールスを誇り、 強迫性障害・社会恐怖・PTSDなど、うつ関連疾患の適応拡大を狙って国内P3中。消化器症状と性機能障害の副作用は避けがたいといわれる。実はSNRIに近い挙動を示す。
フェモキセチン
Femoxetine
FG-4963
Malexil (Ferrosan) 1970年代にパキシルと共に開発されたが、開発資源をこれに集中したためフェモキセチンのほうは開発中止。
セルトラリン
サートラリン

Sertraline
CP-51,974
Lustral (Invicta)  1990
Gladem

Zoloft (Pfizer
)  1991
ジェイゾロフト J Zoloft(ファイザー) 日本2006年
7月
プロザックよりも作用が強く、副作用は少ないとされ、薬剤全体で世界13位の売り上げ。日本ではゾデピン等と名称類似のため、Japanの頭文字をつけて 商品名「ジェイゾロフト」で発売。ランダム化治療中止試験がエビデンス的に有意だったかどうかが当初議論された。実はSDRIに近い挙動を示す。
シタロプラム
Citalopram
Cipramil (Lundbeck) UK 1995
セレクサ Celexa (Forest) USA 1998
1989年デンマークで最初に承認。セロトニン再取込阻害能はパキシルより強力とされる。日本ではエスシタプロプラムの開発のみとなった。
エスシタロプラムEscitalopram
MLD-55
レクサプロ Lexapro (Lundbeck持田・吉富) スウェーデン 2001年 日本 2011年 シタロプラムから、SSRI活性を持つ光学異性体のs体のみを単離した、最強かつ純粋なSSRI。
フレシノキサン
Flesinoxan
DU-29373
開発中止(Solvay 抗うつ・抗不安薬として海外でP3までいったが、資源集中のため開発中止。
スネピトロン
Sunepitron
CP-93393
開発中止(Pfizer 別名。抗うつ・抗不安薬として海外でP3までいったがP3で開発中止。
インダルピン
Indalpine
  医学的に用いられることはない。
リトキセチン
Litoxetine
SL81-0385
開発中止  
ルバゾドン
Lubazodone
YM-992
YM-35995
  P2で中止。
ヴィラゾドン
Vilazodone
SB659746A
ヴィーブリッド Viibryd(Merck) 2011年にFDA認可。日本ではいまだ治験予定なし。
ジメリジン
Zimelidine
Zimeldine, Normud, Zelmid(AstraZeneca) 1970年代に発売された初のSSRIだが、ギランバレー症候群の報告があり発売中止となった。
 NRI/NaRI (selective Noradrenaline / Norepinephrine Reuptake Inhibitors)
 選択的ノルアドレナリン/エピネフリン再取り込み阻害薬
レボキセチン
Reboxetine
エドロナックス Edronax(Pfizer 国内での治験予定はない。
塩酸アトモキセチン
Atomoxetine
LY139603
ストラテラ Strattera (Eli Lillyイーライリリー) 当初抗うつ薬として開発されたがP3で中止。のちADHD治療薬として販売、非刺激性薬剤として、メチルフェニデート製剤のシェアを奪いつつある。
ビネダリン
Binedaline
Ixprim 開発中止  
ニソキセチン
Nisoxetine
Nisoxetine(Eli Lilly) 当初抗うつ薬として開発されたが、現在はin vivoな研究において用いられる。
タンダミン
Tandamine
開発中止  
ヴィロキサジン
Viloxazine
ヴィヴィラン Vivilan (AstraZeneca) 国内での治験予定はない。
 DRI (Dopamine Reuptake Inhibitors)
 ドパミン再取り込み阻害薬
Medifoxamine Cledial, Gerdaxyl 中止 フランスで上市されたが肝障害にて発売中止。
Vanoxerine
GBR-12909
  コカイン依存や抗不整脈薬として開発されている模様。(Wikipediaより)

 

 第4世代
 SNRI (Selective Serotonin Noradrenalin Reuptake Inhibitors)
  選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
塩酸ミルナシプラン
Milnacipran
イクセル iXel(Pierre Fabre) France 1997
トレドミン Toledomin(旭化成・ヤンセン) 2000年
唯一の第4世代。作用発現がSSRIより速いとされる。フランスのPierre Fabre社が開発、日本では旭化成が販売、ヤンセンがコプロ。
ベンラファキシン
Venlafaxine
WY-45,030
エフェクサー Effexor(WyethPfizer武田
Trevilor
海外ではミルナシプランよりも有名。国内ではファイザーが治験中(2013年に中止との情報あり)。
デスベンラファキシンDesvenlafaxine
DVS-233
プリスティーク PristiqWyethPfizer ベンラファキシンの誘導体。日本国内ではファイザーが治験中?
デュロキセチン
Duloxetine
LY-248686
サインバルタ Cymbalta(Eli Lillyイーライリリー・シオノギ製薬
Yentreve
世界初のSNRI。国内では シンバルタ→サインバルタとして発売。
シブトラミン
Sibutramine
KSE-524
メリディア Meridia(Abbottエーザイ) 肥満症および摂食障害(過食症)に対してエーザイがP3中。
クロボキサミン
Clovoxamine
開発中止  
 NDRI (Noradrenalin-Dopamine Reuptake Inhibitors)またはNDRI
 ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬
ブプロピオン
Bupropion
323U66SR
抗うつ薬:ウェルブトリン Wellbutrin(GSK
禁煙補助薬:ザイバン Zyban(
GSK
鎮静効果が弱いとされる。 成分は同じであるが、2つの商品名で発売している。国内ではウェルブトリンでP2中。
アミネプチン
Amineptine
Survector 三環系。EUで発売されたが、フランスでは1999年に発売中止、アメリカでも開発中止。
ラダファキシン
Radafaxine
GW-353162
開発中止(GSK ブプロピオンの活性代謝物。海外でP2までいったが開発中止。
シロバミン
Cilobamine
開発中?  
マニファキシン
Manifaxine
開発中?(GSK  
ノモフェンシン
Nomifensine
Merital, Alival 1986年には発売中止。
 NaSSA/NSSA (Noradrenergic and Specific Serotonergic Antagonists)
 ノルアドレナリン・特異的セロトニン受容体拮抗阻害薬
塩酸ミアンセリン
Mianserin
テトラミド Tetramide (Merck & CO./オルガノン→MSD・三共 四環系だが実はNaSSA。
マレイン酸セチプチリン
Setiptiline
テシプール Tecipul持田
ビソプール (メディサ・
沢井製薬
国産。四環系だが実はNaSSA。
ミルタザピン
Mirtazapine
ORG-3770
ME-2040
レメロン Remeron (MSD)
リフレックス Reflex (
明治製菓
四環系。 α2ノルアドレナリン受容体阻害作用と、5-HT2、5-HT3受容体選択性の阻害作用を持つ。
 RIMA (Reversible Inhibitors of Monoamine oxidase-A)
 可逆的モノアミンオキシダーゼA阻害薬
シモキサトン
Cimoxatone
MD-780515
開発中止  
モクロベミド
Moclobemide
RO-11
オーロリックス Aurorix
マネリックス Manerix(
Roche
大日本)中止
うつ病よりも、ADHDや筋緊張性頭痛に効果的とされる。禁煙薬としても注目されていたが、日本ではP2で中止。
ブロファロミン
Brofaromine
コンソナール Consonar(Novartis 国内治験予定なし。
ベフロキサトン
Befloxatone
開発中(GSK 国内治験予定なし。
ハルマラアルカロイド
Harmala Alkaloids
   
メトラリンドール
Metralindole
  ロシアでは使われていた。
ミナプリン
Minaprine
   
ピルリンドール
Pirlindole
  ロシアでは使われていた。
トロキサトン
Toloxatone
Humoryl フランスで販売。
CX157 TriRima, Tyrima 2007年に海外でP2までいったがのち進展がない。
 Monoamine oxidase-B Inhibitors
 モノアミンオキシダーゼB阻害薬
ラドスティギル
Ladostigil
  神経保護薬として開発されている。
ラザベミド
Lazabemide
Pakio, Tempium 開発中止。
パルギリン
Pargyline
Eutonyl 降圧薬として開発も発売中止。
ラサギリン
Rasagiline
アギレクト Agilect(TevaLundbeck 国内未発売。これもパーキンソン病の治療薬として使用されている。
セレギリン
Selegiline
エフピー FP(藤本→エフピー)

デプレニール Deprenyl(Pfizer
エルデプリル Eldepryl・エムサム EmSam(Somerset

元来は抗うつ薬として認可されたが、効果が十分でなく発売中止。のちパーキンソン病の治療薬として販売再開されるが、覚せい剤取締法で「覚せい剤原料」に指定されており、厳重な管理を要求される。海外で用いられるエムサムは経皮薬。
 SSRE/SSRA (Selective Serotonin Reuptake Enhancer/Acceralator)
 選択的セロトニン再取り込み促進薬
チアネプチン
Tianeptine
スタブロン Stablon
コアキシル Coaxil (Servier)
三環構造を持つ一方、SSRIと逆の作用をもたらす。ダウンレギュレーション仮説に基づいて開発された薬剤だが、神経可塑性に与えるBDNFを介した効果はなぜかSSRIと同等。うつ病のみでなく、鎮痛および気管支喘息に対する効果が注目される。
 5-HT1A Receptor Agonists
 
セロトニン1A受容体作動薬
エプタピロン
Eptapirone
F-11,440
開発中 (?) 名前の通り、タンドスピロン同様の効果を示す。
→抗不安薬のページへ
 5-HT1B Receptor Agonists
 
セロトニン1B受容体作動薬
ケタミン
Ketamine
ケタラール Ketalar (第一三共プロファーマ) セロトニン1B受容体作動薬・NMDA受容体拮抗薬。麻酔薬として有名だが、近年に改めて抗うつ効果が期待される。
 NDDI (Noradrenalin and Dopamine DisInhibitors)
 ノルアドレナリン・ドパミン脱感作薬
フリバンセリン
Flibanserin

Girosa (Boehringer Ingelheim)
セロトニン1A受容体作動薬。
抗うつ薬(Ectris)としての開発は中止。現在は女性の性機能改善薬として欧米で発売中。
アゴメラチン
Agomelatine
S-20098
ヴァルドキサン Valdoxan(Servier メラトニン1/2アゴニスト+選択的5-HT2B/5-HT2Cアンタゴニスト。なぜか各々の作用のみでは抗うつ効果は発揮しない。EUにて2009年2月承認。アメリカで治験中だが、なぜか日本国内では話題になっていない。
 TRI / SNDRI (Serotonin-Noradrenalin-Dopamine Reuptake Inhibitors)
 セロトニン・ノルアドレナリン・ドーパミン再取り込み阻害薬
ブラソフェンジン
Brasofensine
NS-2214
BMS-204756
開発中 パーキンソン病もしくはアルツハイマー型認知症の薬剤として開発されている。
ジクロフェンジン
Diclofensine
開発中 依存性から開発中止。
テソフェンジン
Tesofensine
NS2330
開発中 抗肥満薬として開発中。
アミチファジン
Amitifadine

21947
開発中 S>N>Dの順で再取り込み阻害能力が強い。依存性は?
DOV-220,075 開発中
BTS74,398
102,677,216,303
JNJ-7,925,476
NS-2359
PRC200-SS
SEP-225,289,227,162
開発中 現在P2中の薬剤がいくつかあるが、殆どは一般名未確定。
 SMS (Serotonin Modulator and Stimulator)
 セロトニン調節・作動薬
ボルチオキセチン
Vortioxetine
Lu AA21004
ブリンテリックス Brintellix(Lundbeck/武田) 既に海外では発売されており、GADにも効果が期待される。国内でもP3中。5HT3受容体拮抗薬・5HT7受容体拮抗薬・5HT1A作動薬・5HT1B受容体部分作動薬・セロトニントランスポーター阻害薬。いわばセロトニンのMARTAと評される。
 SSRA (Selective Serotonin Releasing Agents)
 セロトニン放出薬
Viqualine
PK-5078
  こちらはセロトニン放出を促進する働きがある。略称については、別のSSRA(Reuptake Acceralator)との混同に注意。
 その他
トラマドール
Tramadol
トラマール Tramal μアゴニスト。抗うつ作用よりはむしろオピオイド鎮痛薬として用いられる。

 

 

 抗躁薬
炭酸リチウム
Lithium
リーマス Limas (大正製薬 ・大正富山)
リチオマール (藤永製薬
三共)
炭酸リチウム
単価イオンが治療効果を発揮する機序については、現在でも不明な点が多い 。古典的躁病で、かつ再発回数の少ない病態に最も有効とされる。
ステロイドをはじめとした薬剤性気分障害にも効果的である。

 

 医療用中枢神経刺激薬(覚醒剤)
メタンフェタミン
Methamphetamine
ヒロポン Philopon(大日本住友製薬 化学的にはNDRA。現在は、難治性うつ病およびナルコレプシーのみ適応であり、錠および注射液のみが薬価収載 。覚せい剤取締法にて厳しく使用規制されており、臨床現場で用いることは殆どない。
アンフェタミン
Amfetamine
ゼドリン Zedrin (武田長兵衛商店 (武田薬品の分家) →吉富薬品) 化学的にはNDRA。当然ながら、第2次大戦後まもなく発売中止。
リスデキアンフェタミン
Lisdexamfetamine
   
コカイン
Cocaine
  化学的にはDRI。
ピプラドロール
Pipradorol
カロパン Caropan(日本新薬 ナルコレプシーに適応。セールス面で近年発売中止。
メチルフェニデート
Methylphenidate
リタリン Ritalin (Novartisノバルティス)
コンサータ Concerta (Alza・
Janssen/ヤンセン)
化学的にはNDRI。リタリンは 、以前は軽症うつ病・抑うつ神経症にも適応であったが、乱用の問題が指摘され、のちに難治性うつ病に限定、現在はナルコレプシーのみの適応。
ADHDに対して、Alzaが徐放錠Concertaを開発、ヤンセンが海外および日本国内で販売。登録制。
デキサメチルフェニデート
Dexamethylphenidate
フォカリン Focalin(Novartis メチルフェニデートのラセミ体。これも、海外でADHDに対し適応を取っているが、国際的にはストラテラに移行しつつある。
ペモリン
Pemoline
ベタナミン Betanamin(三和化学 ナルコレプシー・軽症うつ病にも適応だが、使用頻度はリタリンよりも少ない。

アドラフィニル
Adrafinil

オルミフォン Olmifon (アルフレッサ) 国内未発売。
プロヴィジル
Provigil
   
モダフィニル
Modafinil
モディオダール Modiodal (アルフレッサ) ナルコレプシーに加え、海外ではADHDにも用いられる。アドラフィニルの誘導体。うつ病は適応外。

 

 開発中もしくは開発中止
 σ-1 Receptor Agonists
 シグマ1受容体アゴニスト
SA4503
AGY-94806
開発中 (AGY) 神戸のM's Scienceが発見し、AGYが海外でP1中。しかし純粋なシグマ1受容体作動薬は未だ治験で成功していない。
イグメシン
Igmesine
JO-1,784
開発中止(Pfizer σ1アゴニストだったが、P3で中止。
SA-4503 開発中(参天) P1中。
 NK1 (Neurokinin-1) Receptor Antagonists
 NK1受容体阻害薬
TAK-637 開発中止武田・アボット 扁桃体上に多く存在するNK1受容体をターゲットにしたもの。尿失禁の治療・過敏性腸症の承認も同時に狙っていたが、2004年に開発中断 。
R-673 開発中(Roche  

CP-122721
CJ-17493

開発中止 (Pfizer) 2004年に開発中止。

MK-869

開発中止(メルク) 化学療法における嘔気・嘔吐、COPDに対しては開発中。

 

NKP-608

 

開発中止(Novartis)  
Aprepitant 開発中止 (Merck & CO.) Fosaprepitantに引き継がれる。
Casopitant
GW679769
開発中止 (GSK) 安全性で開発中止
Orvepitant
GW823296
開発中 (GSK)  
Fosaprepitant 開発中 (Merck & CO.)  
L-733,060 開発中 (Merck)  
Maropitant Cerenia 犬用の制吐薬として用いられる。
Vespitant
GW-597599
開発中 (GSK)  
Aprepitant Emend 化学療法における嘔気・嘔吐に対して用いられる。
 NK2 Receptor Antagonists
 NK2受容体阻害薬
Saredutant
SR-48968
開発中止 (Sanofi-Aventis) 開発中止。
 NK3 Receptor Antagonists
 NK3受容体阻害薬
Ortenant 開発中 (Sanofi) NK3受容体拮抗薬が抗うつ作用を呈することが期待されている。
SB-223412 開発中 (GSK)  
 その他未整理

Gepirone (Organon) 5-HT1Aアゴニスト。体幹幻覚への効果が高いとされた。P3で失敗、開発中断中。

Robalzotan
NAD-299  開発中止 5HT1Aアゴニスト

MKC-242 開発中(吉富→三菱ウェルファーマ)

AR-A000002 開発中(AstraZeneca)

353162 開発中(GSK) DNRI

SR 58611 開発中(Sanofi-Aventis) β3アデノセプター作動薬。P3中。

DU-125530 開発中 

Elzasonan
CP-448,187 
開発中止

OPC-14523  開発中(大塚?)

ORG-12962 開発中止(Organon)

Alnespirone
S-20499 開発中?

YKP10A 開発中(SK→Johnson & Johnson)

MCI-225 開発中(東京吉富→三菱ウェルファーマ/大正)  特許残存期間中の開発が間に合わず中止。

MKC-242 開発中(東京吉富→三菱ウェルファーマ) 国内P2。

NS-2389 開発中(GSK)

NBI-34041
SB723620 開発中(GSK)CRF(Corticotropin Releasing Factor)-1 Receptor Angatonist

Antalarmin 開発中? CRF-1 Receptor Antagonist

R-673 開発中(Roshe)

CJ-017
CJ-493 開発中(Pfizer)

AR-A2 開発中(AstraZeneca)

AZD1134 開発中(AstraZeneca)

SR-142801 開発中

SR-8968 開発中

ORG-34517 開発中(Organon) グルココルチコイド受容体阻害薬。当初は大うつ病性障害に対して、現在では化学療法増感剤として開発中。

SR-58611 開発中β3アデノ受容体阻害薬

Nemifitide
INN-00835 開発中(Innapharma)海外でP3中。

Miraxion
LAX-101 
開発中(Amarin) 薬用EPA。うつ病およびハンチントン舞踏病でP2。

KW-6002 開発中(協和発酵) アデノシンA2拮抗薬。パーキンソン病でP3中だが、抗うつ効果での承認も狙っている。

YM-992 開発中(山之内) 5-HT再取込阻害+5-HT2A受容体拮抗+ノルアドレナリン(NA)放出作用。欧米での承認を目指していたが間に合わず中止。

TAK-637 開発中(武田)

AC-5216 開発中(Novartis)

GW-597599 P2(GSK)

R-673 P2(Roche)

 
Last Updated: 2015/02/04
Copyright (C) 1997-2015 Studio Yama-Arashi. All Rights Reserved.