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 抗うつ薬いろいろ
  • 抗うつ薬が投与から効果発現まで期間を要するのは、以前は5HT2Aのダウンレギュレーションによるとされるが、正確にはよくわかっていない。
  • 効果発現には最低でも投与開始から2週間を要するとされ、症状が安定しても、さらに6ヶ月〜1年はその量を維持し、その後慎重に減量を行う。33週以内に服薬を中止すると、抑うつ症状は高率に再燃しうる。3回目の症状再燃では、以後長期投与を要する。
  • 第3世代以降の抗うつ薬に治療反応性が悪い場合は、速やかに第1世代・第2世代を開始すべき。それでも改善のない場合は、非定型抗精神病薬の併用も報告されている。緊急を要する場合はmECTを考慮。
  • 双極性障害に関してはガイドラインが策定されている。抗うつ薬単剤治療は躁転をもたらすので注意が必要。

 あくまで便宜的な分類なので、他の文献における分類とは異なる場合があります(SARI・SSRE・RIMAなど)。抗不安薬・抗精神病薬のページに記載すべき薬剤もあります。開発中の薬剤については情報が極めて乏しく、不正確な部分がありえます。

 

 凡例
 小分類
一般名の日本語・英語表記
製剤番号
商品名の日本語・英語表記
(発売元・製造元・販売元など)
赤文字は国内販売中
青文字は治験中・発売準備中

黒文字は未発売
茶文字は発売中止
小ネタ

 

 第1世代
 三環系抗うつ薬
イミプラミン
Imipramine
トフラニール Tofranil (Geigy→Novartis/アルフレッサ)
イミドール Imidol (三菱ウェルファーマ
吉富薬品)

エフラノール Efuranol 中止
クリテミン Chrytemin(藤永・三共) 中止

1957年にクロルプロマジンの誘導体として合成され、1959年に旧ガイギー社が開発した世界初の抗うつ薬。悪夢の副作用がある。
長らくノバルティスが販売していたが、国内では2010年にアルフレッサに移管。
デシプラミン
Desipramine
デスメチルイミプラミン
Desmethyl Imipramin
パートフラン Pertfran (Geigy/日本チバガイギー) 中止
ノルプラミン Norpramine (アヴェンティス) 中止
イミプラミン・ロフェプラミンの代謝産物。セールス上の理由で日本・EUでは1997年に発売中止。
イミプラノキシド
Imipraminoxide
   
キヌムラミン
Quinupramine
   
クロミプラミン
Clomipramine
アナフラニール Anafranil (Ciba Geigy→Novartisアルフレッサ) 強迫性障害に対してはSSRIよりも作用が強力 。
チアノプラミン
Cianopramine
   
メタプラミン
Metapramine
   
チエノプラミン
Tienopramine
   
トリミプラミン
Trimipramine
スルモンチール Surmontil (Wyeth→Pfizer/シオノギ製薬) 2002年再発売 鎮静効果が強い。一時発売中止になったが、平成14年に再収載された。
ケチプラミン
Ketipramine
   
カルピプラミン
Carpipramine
   
アミトリプチリン
Amitriptyline
トリプタノール Tryptanol(Roche万有→日医工
アミプリン
Amiprin小林化工
ノーマルン
Normaln沢井製薬

ラントロン Lantron (山之内) 中止
アデプレス Adepress (シェリング・プラウ) 中止
ミケトリン Miketorin(三共)中止

体重増加がみられやすいが、第1世代の中では最大のセールスを誇る。ペルフェナジンとの合剤が欧米では販売されている。
Amitriptylinoxide    
Butriptyline    
Intriptyline    
Mariptiline    
ノルトリプチリン
Nortriptyline
ノリトレン Noritren (Eli Lilly大日本住友製薬) アミトリプチリンの代謝産物。三環系唯一の2級アミン(他は3級アミン)。心毒性が比較的弱いとされる。
プロトリプチリン
Protriptyline
ヴィヴァクチル Vivactil (Merck) 薬物動態が複雑なため投与が難しい。国内未発売。
デメキシプチリン
Demexiptiline
   
イントリプチリン
Intriptyline
   
ノキシプチリン
Noxiptiline
   
オクトリプチリン
Octriptyline
   
ジベンゼピン
Dibenzepine
ノヴェリル Noveril 国内未発売。
ニトロザゼピン
Nitroxazepine
   
プロピゼピン
Propizepine
   
メゼピン
Mezepine
   
ジベンゼピンDibenzepine    
オピプラモール
Opipramol
インシドン Insidon 国内未発売。
Homopipramol    
Azepindole    
Iprindole    
Losindole    
Lortalamine    
Hepzidine    
Naranol    

 

 第2世代
 三環系抗うつ薬
ロフェプラミン
Lofepramine
アンプリット Amplit (第一三共) 鎮静・筋弛緩作用が弱い。
ドスレピン
Dosulepin
Dothiepin
プロチアデン Prothiaden  (Knoll科研日医工) 初老期うつに効果的とされた。MAO阻害薬的な効果があるといわれる。
ドキセピン
Doxepin
アダピン Adapin (Lotus)
サイネクアン Sinequan (Pfizer)
国内未発売。
Cianodothepine    
ジヒドロアントラセン
Dihydroanthracene
メリトラセン
Melitracen
チオメール Tyomel(武田 販売中止。
Fluotracen    
Litracen    
ジメタクリン
Dimetacrine
イストニール Istonyl (Siegfried) ドイツ・ジークフリードの日本法人が一時販売も中止。
 ジベンゾキサゼピン系抗うつ薬
アモキサピン
Amoxapine
アモキサン Amoxan (レダリー→Wyeth→Pfizer武田) 三環系に分類されることもある。錐体外路系症状が出ることがある。嘔気を伴ううつ病に用いることがある。
ロキサピン
Loxapine
  三環系。
 四環系抗うつ薬
マプロチリン
Maprotiline
ルジオミール Ludiomil (Novartisノバルティス)
クロンモリン (高田/
シオノギ製薬

ノイオミール (
共和薬品

マプロミール (
小林化工
循環系への影響が少ない。高齢者に対して用いやすい。
オキサプロチリン
Oxaprotiline
   
シクラジドール
Ciclazidol
   
 トリアゾロピリジン系抗うつ薬
 SARI (Serotonin 2 Antagonist and Reuptake Inhibitors)
 セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬
トラゾドン
Trazodone
デジレル Desyrel (BMS→Pfizerファイザー
レスリン Reslin (Organon→MSD
アンデプレ (
共和薬品
抗うつ効果よりも鎮静効果が目立ち、他の抗うつ薬に補助的に用いることが多い。
ネファゾドン
Nefazodone
サーゾーン Serzone(Bristol-Myers Squibb) 中止 レスリンと構造・効果が類似だが、受容体選択性が強い。半減期が短く、頻回の服用を要した。 国内治験は後期P2でイミプラミンとの比較対象試験をしたが中止。
肝毒性が強く、劇症肝炎の副作用から自主回収。
Etoperidone    
 MAO (MonoAmine Oxidase)  Inhibitors
 非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害薬
Benmoxin    
Iproclozide    
イプロニアジド
Iproniazid
  イソニアジドから1956年に合成された。現在は臨床では用いられない。
イソカルボクサジド
(Isocarboxazid)
マープラン Marplan(Roche 国内未発売。
フェニルジン
(Phenelzine)
ナルディール Nardil (Pfizer) 国内未発売。
硫化トラニルシプロミン(Tranylcypromine) パルネート Parnate(GSK NDRAとしても作用。
Mebanazine    
Metfendrazine    
Nialamide    
Octamoxin    
Pheniprazine    
Phenoxyproprazine    
Pivalybenzhydrazine    
塩酸サフラジン
Safrazine
サフラ Safra (小野) 中止 肝障害作用強く、併用薬・食事にも要注意。副作用の危険から1997年販売中止となった。
硫化トラニルシプロミンTranylcypromine パルネート Parnate(GSK 国内未発売。
 MAO (MonoAmine Oxidase) -A Inhibitors
 モノアミンオキシダーゼA阻害薬
Clorgyline    
 NDRA (Norepinephrine-Dopamine Releasing Agents)
 ノルアドレナリン・ドパミン放出薬
Befuraline    
Phenethylamine    
Piberaline    
 TRA / SNDRA (Serotonin-Noradrenalin-Dopamine Releasing Agents)
 セロトニン・ノルアドレナリン・ドーパミン放出薬
4-Methyl-αMT    
αET/Etryptamine    
αMT/Metryptamine    

 

 第3世代
 SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)
 選択的セロトニン再取り込み阻害薬
フルオキセチン
Fluoxetine
LY-110140
プロザック Prozac (Dista/Eli Lilly/イーライリリー)
UK 1988, USA 1989, 日本 開発中止
かつては欧米で最大セールスを誇ったが、現在ではパキシルに押され気味。ジプレキサ合剤・OFC(Symbyax)で巻き返しを図る。 なお、O:F=6:25, 12:25, 6:50, 12:50の割合である。国にでは開発中止。
フルボキサミン
Fluvoxamine
SME-3110
Faverin(Solvay)  UK 1987

ルボックス Luvox (Solvayアステラス→アボット)
スイス 1983年 日本1999年
デプロメール Depromel (
明治製菓)
日本1999年
国内で最初に認可されたSSRI。躁転が比較的少ない。 国内ではアステラスと明治でシェアはほぼ同じ。 パキシルに比べ消化器系の副作用が少なく、またメラトニン量を増やすことで睡眠リズムを調整するというのが一時セールスポイントであった。
パロキセチン
Paroxetine
BRL29060A
Seroxat (GSK)  UK 1991
パキシル Paxil (GSK
グラクソ・スミスクライン) USA 1993年、日本 2000年
現在抗うつ薬では世界最大(薬剤全体では世界10位)のセールスを誇り、 強迫性障害・社会恐怖・PTSDなど、うつ関連疾患の適応拡大を狙って国内P3中。消化器症状と性機能障害の副作用は避けがたいといわれる。吉富がコプロ。
Femoxetine    
セルトラリン
(サートラリン)

Sertraline
CP-51,974
Lustral (Invicta)  1990
Zoloft Pfizer)  1991
Gladem

ジェイゾロフト
 J Zoloft(ファイザー) 日本2006年
7月
プロザックよりも作用が強く、副作用は少ないとされ、薬剤全体で世界13位の売り上げ。日本ではゾデピン等と名称類似のため、Japanの頭文字をつけて 商品名「ジェイゾロフト」で発売。ランダム化治療中止試験がエビデンス的に有意だったかどうかが最近議論されている。
シタロプラム
Citalopram
Cipramil (Lundbeck) UK 1995
Celexa (Forest) USA 1998
1989年デンマークで最初に承認された。パキシルより強力とされる。 日本ではエスシタプロプラムの開発のみとなった。
エスシタロプラムEscitalopram
MLD-55
レクサプロ Lexapro (Lundbeck持田・吉富) スウェーデン 2001年 日本 2011年 シタロプラムから、SSRI活性を持つ光学異性体のs体のみを単離した、最強のSSRI。
フレシノキサン
Flesinoxan
開発中(Solvay 抗うつ・抗不安薬として海外でP3中。
スネピトロン
Sunepitron 
開発中(Pfizer 別名CP-93-393。抗うつ・抗不安薬として海外でP2中。
Indalpine    
Litoxetine    
Lubazodone    
Vilazodone 開発中(Merck)  
Zimelidine    
 NRI/NaRI (selective Noradrenaline / Norepinephrine Reuptake Inhibitors)
 選択的ノルアドレナリン/エピネフリン再取り込み阻害薬
レボキセチン
Reboxetine
エドロナックス Edronax(Pfizer 国内での治験予定はない。
塩酸アトモキセチン
Atomoxetine
LY139603
ストラテラ Strattera (Eli Lillyイーライリリー) 当初抗うつ薬として開発されたが、P3で中止。現在はアトモキセチンをADHD治療薬として販売、非刺激性薬剤として、メチルフェニデート製剤のシェアを奪いつつある。
Binedaline    
Ciclazindol    
Mazindol   四環系。
Nisoxetine    
Tandamine    
ヴィロキサジン
Viloxazine
ヴィヴィラン Vivilan (AstraZeneca) 国内での治験予定はない。
 DRI (Dopamine Reuptake Inhibitors)
 ドパミン再取り込み阻害薬
Medifoxamine    
Vanoxerine    

 

 第4世代
 SNRI (Selective Serotonin Noradrenalin Reuptake Inhibitors)
  選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
塩酸ミルナシプラン
Milnacipran
イクセル iXel(Pierre Fabre) France 1997
トレドミン Toledomin(旭化成・ヤンセン) 2000年
唯一の第4世代。作用発現がSSRIより速いとされる。フランスのPierre Fabre社が開発、日本では旭化成が販売、ヤンセンがコプロ。
ベンラファキシンVenlafaxine
WY-45,030
エフェクサー Effexor(Wyeth武田
Trevilor
海外ではミルナシプランよりも有名。国内ではワイスと武田がP3中。
デスベンラファキシンDesvenlafaxine
DVS-233
開発中(Wyeth ベンラファキシンの誘導体。海外でP3中。
デュロキセチン
Duloxetine
LY-248686
サインバルタ Cymbalta(Eli Lillyイーライリリー・シオノギ製薬
Yentreve
世界初のSNRI。国内では シンバルタ→サインバルタとして発売。
シブトラミン
Sibutramine
KSE-524
メリディア Meridia(Abbottエーザイ) 肥満症および摂食障害(過食症)に対してエーザイがP3中。
Clovoxamine    
 NDRI (Noradrenalin-Dopamine Reuptake Inhibitors)またはNDRI
 ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬
ブプロピオン
(Bupropion)
323U66SR
抗うつ薬:ウェルブトリン Wellbutrin(GSK
禁煙補助薬:ザイバン Zyban(GSK
鎮静効果が弱いとされる。 成分は同じであるが、2つの商品名で発売している。国内ではウェルブトリンでP2中。
Amineptine   三環系。
ラダファキシン(Radafaxine)
GW-353162
開発中(GSK ブプロピオンの活性代謝物。海外でP2終了。
Cilobamine    
Manifaxine    
Nomifensine    
 NSSA/NaSSA (Noradrenergic and Specific Serotonergic Antagonists)
 ノルアドレナリン・特異的セロトニン受容体拮抗阻害薬
塩酸ミアンセリン
Mianserin
テトラミド Tetramide (Merck & CO./オルガノン→MSD・三共 四環系。
マレイン酸セチプチリン
Setiptiline
テシプール Tecipul持田
ビソプール (メディサ・
沢井製薬
国産。四環系。
ミルタザピン
(Mirtazapine)
ORG-3770
ME-2040
レメロン Remeron (MSD)
リフレックス Reflex (
明治製菓
四環系。 α2ノルアドレナリン受容体阻害作用と、5-HT2、5-HT3受容体選択性の阻害作用を持つ。
 RIMA (Reversible Inhibitors of Monoamine oxidase-A)
 可逆的モノアミンオキシダーゼA阻害薬
シモキサトン
Cimoxatone
開発中  
モクロベミドMoclobemide
RO-11
オーロリックス Aurorix・マネリックス Manerix(Roche大日本) 日本 P2で中止 うつ病よりも、ADHDや筋緊張性頭痛に効果的とされる。禁煙薬としても注目されている。
ブロファロミンBrofaromine コンソナール Consonar(Novartis 国内治験予定なし
ベフロキサトン
Befloxatone
開発中(GSK 国内治験予定なし
Harmala Alkaloids    
Metralindole    
Minaprine    
Pirlindole    
Toloxatone    
Tyrima    
 Monoamine oxidase-B Inhibitors
 モノアミンオキシダーゼB阻害薬
Ladostigil    
Lazabemide    
Pargyline    
ラサギリン
Rasagiline
アギレクト Agilect(TevaLundbeck 国内未発売。これもパーキンソン病の治療薬として使用されている。
セレギリン
Selegiline
エフピー FP(藤本→エフピー)

デプレニール Deprenyl(Pfizer
エルデプリル Eldepryl・エムサム EmSam(Somerset

元来は抗うつ薬として認可されたが、効果が十分でなく発売中止。
現在、パーキンソン病の治療薬として販売再開されるが、覚せい剤取締法で「覚せい剤原料」に指定されており、厳重な管理を要求される。海外で用いられるエムサムは経皮薬。
 SSRE (Selective Serotonin Reuptake Enhancer)
 選択的セロトニン再取り込み促進薬
チアネプチン
Tianeptine
スタブロン Stablon・コアキシル Coaxil (Servier) 三環構造を持つ一方、SSRと逆の作用をもたらす。ダウンレギュレ仮に基づいて開発された薬剤だが、神経可塑性に与える効果はSSRIと同等。うつ病のみでなく、鎮痛および気管支喘息に対する効果が注目される。
 5-HT1A Receptor Agonists
 
セロトニン1A受容体作動薬
エプタピロン
Eptapirone
開発中 (?)  
 NDDI (Noradrenalin and Dopamine 脱感作薬)
 ノルアドレナリン・ドパミン脱感作薬
フリバンセリン
(Flibanserin)
エクトリス Ectris(Boehringer Ingelheim セロトニン1A受容体作動薬。
抗うつ薬としての開発は中止。現在は女性の性機能改善薬として欧米でP3中。
アゴメラチン
Agomelatine
S-20098
ヴァルドキサン Valdoxan(Servier メラトニン1/2+選択的5-HT2B/5-HT2Cアンタゴニスト。EUにて2005年4月承認。なぜか日本国内では話題になっていない。
 TRI / SNDRI (Serotonin-Noradrenalin-Dopamine Reuptake Inhibitors)
 セロトニン・ノルアドレナリン・ドーパミン再取り込み阻害薬
Brasofensine    
Diclofensine    
Tesofensine    
BTS74,398
DOV-21,947,102,677,216,303
JNJ-7,925,476
NS-2359
PRC200-SS
SEP-225,289,227,162
  現在P2中の薬剤がいくつかあるが、殆どは一般名未確定。
 SMS (Serotonin Modulator and Stimulator)
 セロトニン調節・作動薬
Lu AA21004 開発中 (Lundbeck) 一般名未確定。
 その他
Indeloxazine    
Tramadol    
Viqualine    

 

 

 抗躁薬
炭酸リチウム
Lithium
リーマス Limas (大正製薬 ・大正富山)
リチオマール (藤永製薬
三共)
炭酸リチウム
単価イオンが治療効果を発揮する機序については、現在でも不明な点が多い 。古典的躁病で、かつ再発回数の少ない病態に最も有効とされる。
ステロイドをはじめとした薬剤性気分障害にも効果的である。

 

 医療用中枢神経刺激薬(覚醒剤)
メタンフェタミン
Methamphetamine
ヒロポン Philopon(大日本住友製薬 化学的にはNDRA。現在は、難治性うつ病およびナルコレプシーのみ適応であり、錠および注射液のみが薬価収載 。覚せい剤取締法にて厳しく使用規制されており、臨床現場で用いることは殆どない。
アンフェタミン
Amfetamine
ゼドリン Zedrin (武田長兵衛商店 (武田薬品の分家) →吉富薬品) 化学的にはNDRA。当然ながら、第2次大戦後まもなく発売中止。
Lisdexamfetamine    
Cocaine    
ピプラドロール
Pipradorol
カロパン Caropan(日本新薬 ナルコレプシーに適応。セールス面で近年発売中止。
メチルフェニデート
Methylphenidate
リタリン Ritalin (Novartisノバルティス)
コンサータ Concerta (Alza・Janssen/ヤンセン)
化学的にはNDRI。リタリンは 、以前は軽症うつ病・抑うつ神経症にも適応であったが、乱用の問題が指摘され、のちに難治性うつ病に限定、現在はナルコレプシーのみの適応。
ADHDに対して、Alzaが徐放錠Concertaを開発、ヤンセンが海外および日本国内で販売。登録制。
デキサメチルフェニデート
Dexamethylphenidate
フォカリン Focalin(Novartis メチルフェニデートのラセミ体。これも、海外でADHDに対し適応を取っているが、国際的にはストラテラに移行しつつある。
ペモリン
Pemoline
ベタナミン Betanamin(三和化学 ナルコレプシー・軽症うつ病にも適応だが、使用頻度はリタリンよりも少ない。

アドラフィニル
Adrafinil

オルミフォン Olmifon (アルフレッサ)  
プロヴィジル
Provigil
   
モダフィニル
Modafinil
モディオダール Modiodal (アルフレッサ) ナルコレプシーに加え、海外ではADHDにも用いられる。アドラフィニルの誘導体。

 

 開発中
 σ-1 Receptor Agonists
 シグマ1受容体アゴニスト
SA4503
AGY-94806
開発中(AGY) 神戸のM's Scienceが発見し、AGYが海外でP1中。しかし純粋なシグマ1受容体作動薬は未だ治験で成功していない。
Opipramol   抗不安薬。
 NK1 (Neurokinin-1) Receptor Antagonists
 NK1受容体阻害薬
TAK-637 開発中止武田・アボット 扁桃体上に多く存在するNK1受容体をターゲットにしたもの。尿失禁の治療・過敏性腸症の承認も同時に狙っていたが、2004年に開発中断 。
R-673 開発中(Roche  

CP-122721
CJ-17493

開発中止 (Pfizer) 2004年に中止。

MK-869

開発中止(メルク) 化学療法における嘔気・嘔吐、COPDに対しては開発中。

 

NKP-608

 

開発中止(Novartis)  
Aprepitant 開発中止 (Merck & CO.) Fosaprepitantに引き継がれる。
Casopitant 開発中 (GSK) 安全性で開発中止
Fosaprepitant 開発中 (Merck & CO.)  
L-733,060 開発中 (Merck)  
Maropitant 開発中 (Pfizer) 犬用として。
Vespitant 開発中 (GSK)  
 NK2 Receptor Antagonists
 NK2受容体阻害薬
Saredutant
SR-48968
開発中 (Sanofi-Aventis)  
 その他
アミフラミン
Amiframine
開発中  
MKC-242 開発中吉富→三菱ウェルファーマ)  

Gepirone (Organon) 5-HT1Aアゴニスト。承認中?体幹幻覚への効果が高い?

SA-4503 開発中(参天) Σ1受容体作動薬。P1中。

AR-A000002 開発中(AstraZeneca)

353162 開発中(GSK) DNRI

SR 58611 開発中(Sanofi-Aventis) β3アデノセプター作動薬。P3中。

DU-125530 開発中 

Elzasonan 開発中

Robalzotan
NAD-299  開発中

OPC-14523  開発中(Organon)

ORG-12962 開発中(Organon)

Alnespirone
S-20499 開発中

Vilazodone
SB659746A 開発中

YKP10A 開発中(SK→Johnson & Johnson)

MCI-225 開発中(東京吉富→三菱ウェルファーマ/大正)  特許残存期間中の開発が間に合わず中止。

MKC-242 開発中(東京吉富→三菱ウェルファーマ) 国内P2。

NS-2389 開発中(GSK)

GW-597599 開発中(GSK) NK1受容体拮抗薬。

679769 開発中(GSK) NK1受容体拮抗薬。

823296 開発中(GSK) NK1受容体拮抗薬。

723620 開発中(GSK) CRF-R1 (Corticotropin Releasing Factor) アンタゴニスト。

R-673 開発中(Roshe)

CJ-017
CJ-493 開発中(Pfizer)

AR-A2 開発中(AstraZeneca)

AZD1134 開発中(AstraZeneca)

SR-142801 開発中

SR-8968 開発中

ORG-34517 開発中(Organon) グルココルチコイド受容体阻害薬。

SR-58611 開発中β3アデノ受容体阻害薬

Nemifitide
INN-00835 開発中(Innapharma) 海外でP3中。

Miraxion
LAX-101 
開発中(Amarin) 薬用EPA。うつ病およびハンチントン舞踏病でP2。

KW-6002 開発中(協和発酵) アデノシンA2拮抗薬。パーキンソン病でP2中だが、抗うつ効果での承認も狙っている。

YM-992 開発中(山之内) 5-HT再取込阻害+5-HT2A受容体拮抗+ノルアドレナリン(NA)放出作用。欧米での承認を目指していたが間に合わず中止。

Befloxatone 開発中(Sanofi-Aventis)選択的MAO-B阻害薬。

TAK-637 開発中(武田)

AC-5216 開発中(Novartis)

GW-597599 P2(GSK)

R-673 P2(Roche)

CRF拮抗薬も安全性の面で懸念される。

グルココルチコイド受容体拮抗薬もまだ。

 

 中止
イグメシン
Igmesine
JO-1784
P3で開発中止(Pfizer  

 

 
Last Updated: 2012/08/18
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